Торговельна назва:

Brilique

Склад:

Кожна таблетка містить:

• Тікагрелор — 90 мг.

Допоміжні компоненти:

• манітол,
• кальцію гідрофосфат,
• натрію карбоксиметилкрахмал,
• гіпролоза,
• магнію стеарат.

Властивості:

Брілик® містить тікагрелор, представника хімічного класу циклопентилтриазолопіримідинів. Це селективний і зворотний антагоніст Р2Y12-рецепторів прямої дії, який запобігає АДФ-опосередкованій Р2Y12-залежній активації та агрегації тромбоцитів.
Тікагрелор не блокує зв’язування АДФ, але його взаємодія з Р2Y12-рецептором тромбоцитів запобігає АДФ-індукованій трансдукції сигналів. Оскільки тромбоцити беруть участь у ініціації та/або розвитку тромботичних ускладнень атеросклерозу, було доведено, що пригнічення їхньої функції знижує ризик серцево-судинних подій, таких як летальний наслідок, інфаркт міокарда або інсульт.

Тікагрелор має додатковий механізм дії — підвищує локальну концентрацію ендогенного аденозину шляхом інгібування ендогенного рівноважного нуклеозидного транспортера (ENT-1).

Аденозин утворюється локально в місцях гіпоксії та пошкодження тканин шляхом вивільнення з АТФ і АДФ. Тікагрелор інгібує ENT-1 і продовжує Т1/2 аденозину, збільшуючи його локальну позаклітинну концентрацію, що посилює аденозинову відповідь. Тікагрелор не має клінічно значущого прямого впливу на аденозинові рецептори (А1, А2А, А2В, А3) і не метаболізується до аденозину.

Ефекти аденозину включають:

• вазодилатацію,
• кардіопротекцію,
• пригнічення агрегації тромбоцитів,
• модуляцію запалення,
• появу задишки, які можуть впливати на клінічний профіль тікагрелору.

Дослідження на здорових добровольцях і пацієнтах із гострим коронарним синдромом (ГКС) показали, що тікагрелор підсилює такі ефекти аденозину, як вазодилатація (оцінювана за збільшенням коронарного кровотоку; головний біль), пригнічення функції тромбоцитів (in vitro у цільній людській крові) і задишка. Однак зв’язок між підвищенням локальних концентрацій аденозину та клінічними результатами (показники захворюваності й смертності) не доведено.

Показання:

У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою:

• для профілактики атеротромботичних ускладнень у пацієнтів із гострим коронарним синдромом (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без підйому сегмента ST або з підйомом сегмента ST [STEMI]), включаючи пацієнтів, які отримували медикаментозну терапію, або тих, хто переніс черезшкірне коронарне втручання чи аортокоронарне шунтування.

Спосіб застосування та дози:

Приймати препарат лише після консультації з лікарем.

• Початкова доза: 2 таблетки (180 мг) одноразово.
• Потім по 1 таблетці (90 мг) 2 рази на добу.
• Курс лікування: 12 місяців.

Приймати в один і той самий час вранці та ввечері.

Протипоказання:

• Підвищена чутливість до тікагрелору або будь-якого з компонентів препарату.
• Активна патологічна кровотеча.
• Внутрішньочерепний крововилив в анамнезі.
• Помірна чи тяжка печінкова недостатність.
• Сумісне застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром, атазанавіром).
• Вік до 18 років.

Заходи обережності:

У пацієнтів із ГКС, які отримували терапію препаратом Брілик® у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою, спостерігався підвищений ризик кровотеч (як великих, так і малих).

Побічні ефекти:

• Нервова система: головний біль, запаморочення, тривожність, безсоння.
• Серцево-судинна система: тахікардія, гіпертензія, артеріальна гіпотензія, брадикардія.
• Травна система: шлунково-кишкові кровотечі, нудота, диспепсія.